苯丙胺类中枢兴奋剂属于精神兴奋剂;由于此类物质可兴奋皮质,故又称为精神运动兴奋剂。同属精神兴奋剂的除ATS 外,还有可卡因和茶碱、咖啡因等黄嘌呤类以及卡塔叶(khat )等植物兴奋剂。此文主要介绍苯丙胺及其衍生物。人类使用苯丙胺类物质已有5000 多年的历史,但直至19 世纪后期,特别是近50 年才对此类物质的药理、毒理学性质逐步地有了比较科学、全面的认识。据记载,人类最早使用的苯丙胺类是作为中药的“麻黄”; 1887 年, N agai 发现麻黄中的有效成份是麻黄碱;同年, Edeleau第一个合成了苯丙胺; 1919 年,日本的药理学家O gata 合成出甲基苯丙胺; 1912 年,德国M erck 药厂合成出亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA )〔1 2 3 〕。尽管目前A TS 已有几十个品种,但后两种苯丙胺衍生物(甲基苯丙胺和MDMA )成为今天滥用最为广泛的A TS。苯丙胺中枢神经系统作用和滥用病例的报告是1933 年才分别见诸于医学文献的〔1 〕。在发现苯丙胺中枢作用之前,临床上主要将其作为治疗哮喘的支气管扩张药使用。自30 年代早期至二战结束后的40 年代末,苯丙胺和甲基苯丙胺在美国曾用于治疗呼吸障碍、充血和精神分裂症等; 50 ～60 年代,苯丙胺又作为治疗肥胖、发作性睡病(narco lep sy)、多动症(ADHD)和抑郁的药物被广泛使用。在美国,苯丙胺在60 年代之前一直作为非处方药使用,并曾一度不可思议地被认为具有39 种临床用途〔4 〕。如果说上述使用属于医疗用途的话,那么自60 年代起苯丙胺的使用性质就发生了根本性改变:人们使用苯丙胺的主要目的由“医疗”转为追求其精神刺激效应和娱乐;使用者由早期的一般人群更多地转为黑社会“摩托帮”(mo to rcycle gangs)、贩毒集团( t raff ick ing o rgan izat ion s)等一些亚文化和特殊社会群体;使用地区由美国,特别是西海岸和夏威夷蔓延至西欧以及日本、菲律宾、南朝鲜以及台湾;使用方式由口服转为注射;药物来源由药房和医生处方转为以街头的毒品黑市交易为主;与此同时,非法制造苯丙胺的地下实验室也随之出现。另值得一提的是苯丙胺曾在二战中被用作一种抗疲劳、提高警觉性的药物在士兵中广为使用。据统计,仅美军就在二战中使用苯丙胺达2 亿片之多;日本不仅向前线作战士兵提供苯丙胺,并将药物分发给疲惫的市民。作为战争后遗症,战后的日本经历了全国范围苯丙胺的流行性滥用。1948 年,日本16 ～25 岁人群中有5%滥用甲基苯丙胺, 1954 年,全国滥用人数达55 万,其中1 /10 (5 1 5 万人)患苯丙胺中毒精神病〔4 〕,造成严重社会问题和公共卫生问题。

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